中子是由詹姆斯·查德威克教授于1932年发现的，弗雷德里克和艾琳·乔利埃特·库里的夫妻团队注意到一种现象，当他们发现一个未知的原子时，就等于发现了中子。当质子辐照石蜡时，会发出具有极高渗透率的辐射形式。可是，由于误解了结果，他们失去了发现中子并获得诺贝尔奖的荣誉。

　　BNCT世界上第一个临床实验

　　假如要将该方法运用于癌症治疗，那样具有高通量率的中子源非常重要。因此，该想法的任何运用都务必等待核反应堆的出现。布鲁克海文国家实验室和麻省理工学院的反应器用以首次临床实验。LEFarr和WHSweet教授从1951年开始的10年中针对恶性脑肿瘤开展了临床实验，但临床结果较差，均值生存的时间不足6个月。得到这类结果的主要原因是肿瘤中硼化合物积累的选择性不足以及中子束质量差，科学研究人员迫不得已致力于彻底解决这类难题。BNCT在美国的科学研究被暂停，日本接着在本国开展科学研究。

　　BSH：第一个临床有效的硼化合物

　　日本第一科学研究堆和日立训练堆开始使用小动物作为基础研究开展辐照实验。1968年，由中中广史领导的团队开始使用新型硼化合物。HTR和为医学用途而修改的武藏技术研究所反应堆被用作中子源，同时在京都大学科学研究堆的重水设施中开发了高纯度热中子辐照场1974年也使用）。由于中子束穿透深层组织的能力受到限制，因此在开颅手术期间开展了辐照。每个分子具有12个10B原子的化合物BSH易于使用，因为它具有出色的转运10B的能力B并提供高水溶性。正常脑中的血脑屏障可阻止BSH穿透脑组织，但该屏障功能的失败使BSH能够渗透并积聚在恶性脑肿瘤中，导致浓度差异很大。可是，该化合物的特性并不足以使癌细胞主动积累。尽管Hatanaka获得的结果令人满意，并暗示了BNCT的有效性，但他无法说服神经外科医师和放射肿瘤学家这种治疗的有效性。

　　硼中子俘获治疗

　　BPA：一种硼化合物，可加速BNCT的新发展

　　前神户大学皮肤病学教授三岛由贵（YutakaMishima）开展了多年科学研究，以治疗对BNCT表现出X线耐药性的恶性黑色素瘤（皮肤癌）。他致力于作为酪氨酸（一种黑色素的前体）的类似物L-对硼硼苯丙氨酸（以下简称L-BPA，以下简称“BPA”），并开展了基础研究，以将BPA运用于BNCT中作为黑色素瘤特异性硼化合物。结果，恶性黑色素瘤细胞与正常细胞之间的BPA浓度存在很大差异。通过使用FBPAPET成像的后续科学研究，发现该化合物不仅在恶性黑色素瘤中蓄积，而且还在各种恶性肿瘤中蓄积。据认为，这一事实是由于恶性肿瘤细胞中氨基酸转运水平的提高，今天，正在科学研究BPA-BNCT对多种类型肿瘤的作用。三岛及其团队于1987年首次在BNCT中将BPA用以临床治疗恶性黑色素瘤。该化合物于1994年2月使用KUR首先用以BNCT治疗复发性恶性神经胶质瘤患者。该试验在美国布鲁克海文国家实验室开展的类似科学研究之前开展了大约七个月。BPA与BSH的显着不同之处在于BPA被癌细胞选择性吸收，可以说BNCT可以首先被称为BPA出现后的选择性癌细胞治疗技术。该化合物于1994年2月使用KUR首先用以BNCT治疗复发性恶性神经胶质瘤患者。该试验在美国布鲁克海文国家实验室开展的类似科学研究之前开展了大约七个月。BPA与BSH的显着不同之处在于BPA被癌细胞选择性吸收，可以说BNCT可以首先被称为BPA出现后的选择性癌细胞治疗技术。该化合物于1994年2月使用KUR首先用以BNCT治疗复发性恶性神经胶质瘤患者。该试验在美国布鲁克海文国家实验室开展的类似科学研究之前开展了大约七个月。BPA与BSH的显着不同之处在于BPA被癌细胞选择性地吸收，可以说BNCT首先被称为BPA出现后的选择性癌细胞治疗技术。